2024年10月18日，廣州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科王欣璐教授、美國賓夕法尼亞大學(xué)醫(yī)學(xué)院放射學(xué)系孔繁淵(Hank F. Kung)和北京師范大學(xué)化學(xué)學(xué)院教授朱霖教授為共同通訊在《歐洲核醫(yī)學(xué)與分子影像》(EJNMMI)期刊正式發(fā)表了題為“First-in-human study of dosimetry, safety and efficacy for [177Lu]Lu-P15-073: a novel bisphosphonate-based radioligand therapy (RLT) agent for bone metastases”的研究論文。該研究報(bào)道了[177Lu]Lu-P15-073，一種新型的基于雙膦酸鹽的放射性配體治療(RLT)藥物，用于治療骨轉(zhuǎn)移。在10名確診骨轉(zhuǎn)移的患者中，通過單劑量的[177Lu]Lu-P15-073進(jìn)行治療，并通過連續(xù)14天的全身平面掃描監(jiān)測(cè)生物分布。研究評(píng)估了主要器官和腫瘤病灶的劑量學(xué)，并通過血液生物標(biāo)志物和疼痛評(píng)分來評(píng)估安全性。

研究結(jié)果顯示，[177Lu]Lu-P15-073在骨轉(zhuǎn)移中迅速且大量積聚，血液中的攝取量和其他器官的攝取量最小。在關(guān)鍵器官紅骨髓中測(cè)量到的吸收劑量為(0.034 ± 0.010 mSv/MBq)，與其他177Lu標(biāo)記的雙膦酸鹽相比，其標(biāo)準(zhǔn)化有效劑量(0.013 ± 0.005 mSv/MBq)顯著較低。在骨轉(zhuǎn)移中觀察到持續(xù)的高攝取量，導(dǎo)致腫瘤劑量升高(中位數(shù)為3.12 Gy/GBq)。患者對(duì)[177Lu]Lu-P15-073治療表現(xiàn)出良好的耐受性，沒有出現(xiàn)新的副作用。此外，87.5%(7/8)的患者疼痛評(píng)分顯著降低(從5.1 ± 2.3降至3.0 ± 1.8)。[99mTc]Tc-MDP的腫瘤背景比(TBRmean)與[177Lu]Lu-P15-073的攝取量顯著相關(guān)(P < 0.01)，表明其在預(yù)測(cè)吸收劑量方面的潛力。總結(jié)來說，這項(xiàng)研究證實(shí)了單劑量[177Lu]Lu-P15-073在骨轉(zhuǎn)移治療中的安全性、劑量學(xué)優(yōu)勢(shì)和顯著療效，有望成為治療骨轉(zhuǎn)移的一種新型放射性配體療法(RLT)藥物。